El letrozol forma parte de una nueva generación de inhibidores de la aromatasa altamente selectivos y es un derivado del benzotriazol sintetizado artificialmente.El letrozol inhibe la aromatasa para reducir los niveles de estrógeno, evitando así que el estrógeno estimule el crecimiento tumoral.Su actividad in vivo es 150-250 veces más fuerte que la del inhibidor de la aromatasa de primera generación Amarante.Como es altamente selectivo, no afectará las funciones de glucocorticoides, mineralocorticoides y tiroides;Incluso en dosis altas, no tendrá ningún efecto inhibidor sobre la secreción de corticosteroides suprarrenales, lo que le otorga un alto índice de tratamiento.